Состав

1 таблетка содержит 400 мг ацикловира

Форма выпуска

20 таблеток для приёма внутрь в упаковке.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показание к применению

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
• Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
• Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа у больных с иммунодефицитом.
• В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
• Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Способы применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Доза и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия - 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет с массой тела менее 40 кг назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь, в течение 7-10 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
• Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Детский возраст до 3 лет.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3 лет.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызывать появление менее чувствительных штаммов.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.