Состав

В каждой таблетке содержится амлодипина 5 мг

Форма выпуска

30 таблеток для приёма внутрь в упаковке

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие коронароспазма (в т.ч. вызванного курением).

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).

У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трёх и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенёсших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластинку коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечнососудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отёка лёгких.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта амлодипина - 2-4 часа, длительность эффекта - 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления (АД) наступает через 6-12 часов после приёма амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипинотменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приёма последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Показание к применению

• Артериальная гипертензия как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.
• Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Способы применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

• Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг. Обычно дозу амлодипина рекомендуется увеличивать не ранее чем через 7-14 дней лечения. Однако в случае необходимости возможно более быстрое увеличение дозы амлодипина при условии регулярного наблюдения за состоянием пациента.

Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг в сутки.

• Одновременное применение с другими гипотензивными и антиангинальными препаратами

Не требуется коррекции дозы амлодипина при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

В тех случаях, когда амлодипин назначается в качестве дополнительной терапии пациентам, получающим другие гипотензивные препараты, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокрада;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

Для лечения стенокардии амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

Амлодипин может быть применён и в тех случаях, когда пациент предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

На фоне применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Несмотря на отсутствие у препарата синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

На фоне применения препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.