Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы, регулирующего синтез простагландинов Е2, I2 и тромбоксана А2.

Одним из основных механизмов головной боли при мигренозном приступе является асептическое нейрогенное воспаление сосудов и твердой мозговой оболочки. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя обОказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.разование простагландинов, которые являются медиаторами воспаления, уменьшает раздражение болевых рецепторов системы тройничного нерва. С другой стороны, ацетилсалициловая кислота подавляет синтез эндотелием сосудов оксида азота, который участвует в механизме инициации и поддержания приступа головной боли при мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. С_max ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, С_max салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Распределение и метаболизм

Около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот связывается с белками плазмы и быстро распределяются в тканях. Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

T_1/2 при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Показания

— симптоматическое лечение приступов головной боли при мигрени.

Инструкция по применению / дозировка

Взрослым

препарат назначают однократно в дозе 1 г (2 таблетки). При необходимости прием препарата можно повторить через 4-8 ч. Максимальная суточная доза 3 г (6 таблетки), которую не следует превышать.

Пациент должен быть информирован, что нельзя принимать препарат более 3 дней без консультации с врачом. Если приступы мигрени частые, и их частота нарастает или симптомы длительно сохраняются, следует проконсультироваться с врачом, при необходимости может быть назначено альтернативное лечение.

Применение Аспирина 1000 у детей не рекомендуется, поскольку исследования у данной категории пациентов не проводились.

Таблетки шипучие следует принимать внутрь после еды, перед приемом растворить в стакане воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

боли в животе, тошнота, рвота, изжога, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки)

Со стороны системы кроветворения: удлинение времени кровотечения, кровотечения различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница, аллергические кожные реакции.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

— геморрагический диатез;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю;

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым компонентам препарата.

Препарат не назначают детям в возрасте младше 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии; пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) или желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции почек и печени, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа; при аллергических реакциях на лекарственные средства (в т.ч. НПВС), во II триместре беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I и III триместрах беременности применение всех препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности ацетилсалициловую кислоту можно назначать эпизодически. В качестве длительной терапии не использовать.

При применении в III триместре беременности ацетилсалициловой кислоты в дозе ≥500 мг/сут., как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии, дисфункцию почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием, удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности (этот эффект может наблюдаться даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

При грудном вскармливании применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью следует назначать при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Особые указания

При применении у детей при острых вирусных инфекциях ацетилсалициловой кислоты повышается риск возникновения синдрома Рейе. Потому назначение

Аспирина 1000

у данной категории пациентов противопоказано.

Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, при полипозе слизистой оболочки носа, хронических заболеваниях дыхательных путей, при аллергических реакциях на другие лекарственные средства (в виде кожных реакций, зуда, крапивницы).

Препарат может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после проведения хирургических вмешательств.

Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе. Геморрагический эффект сохраняется в течение 4-8 дней после отмены ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма).

Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период их отмены.

Частое использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии.

При употреблении на фоне приема препарата алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Следует учитывать, что в 1 дозе препарата (2 таблетки) содержится 1086 мг натрия, что нужно учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.

Передозировка

Передозировка особенно опасна для пациентов пожилого возраста и маленьких детей (вплоть до развития летального исхода).

Симптомы: при передозировке средней степени тяжести - шум в ушах, снижение слуха, головная боль, головокружение, заторможенность; при передозировке тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести - снижение дозы препарата; при тяжелой показана срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии (промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7.5-8, проведение форсированного щелочного диуреза при концентрации салицилатов в крови более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение). При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация

Аспирина 1000

с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю противопоказана.

При одновременном применении Аспирина 1000 с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

При одновременном приеме Аспирина 1000 и непрямых антикоагулянтов (кумарин, гепарин) повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

При одновременном применении других НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут. и более) из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.

При одновременном применении Аспирин 1000 снижает терапевтический эффект урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид) за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении Аспирина 1000 и дигоксина повышается концентрация последнего в плазме за счет снижения его выведения.

Аспирин 1000 усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Аспирин 1000 при сочетанном применении усиливает действие тромболитических и антитромбоцитарных лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина).

При одновременном применении диуретиков в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сут. и более снижается гломерулярная фильтрация вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

При одновременном применении системных ГКС (за исключением гидрокортизона) с Аспирином 1000 концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливают выведение последних.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и Аспирина 1000 в дозе 3 г/сут. и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ вследствие снижения гломерулярной фильтрации.

Ацетилсалициловая кислота нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.

При сочетании этанола с ацетилсалициловой кислотой усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ и удлиняется время кровотечения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.