Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Багомет снижает уровень ТГ и ЛПНП в крови. Вызывает легкий анорексигенный эффект, что помогает больным в соблюдении диеты, стабилизирует или уменьшает массу тела. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выведение

Выделяется в неизмененном виде почками. T_1/2 составляет примерно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

— сахарный диабет типа 2 у пациентов без склонности к кетоацидозу при неэффективности диетотерапии (особенно у лиц с ожирением).

Устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1.5-2 г/сут. Максимальная доза – 3 г/сут.

Для уменьшения побочных явлений со стороны пищеварительной системы суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г.

При тяжелых нарушениях метаболизма дозу Багомета необходимо уменьшить (из-за повышенного риска развития лактацидоза).

Таблетки Багомета следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах); в редких случаях — лактацидоз (требует прекращения лечения).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: при длительном применении - гиповитаминоз В₁₂ (из-за нарушения всасывания).

— диабетический кетоацидоз;

— диабетическая прекома;

— кома;

— выраженные нарушения функции почек;

— нарушения функции печени;

— сердечная и дыхательная недостаточность;

— острая фаза инфаркта миокарда;

— острое нарушение мозгового кровообращения;

— дегидратация;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактацидоза;

— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

— острое отравление алкоголем;

— применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после применения радиоизотопных или рентгеноконтрастных йодосодержащих препаратов;

— соблюдение строгой диеты (менее 1000 кал/сут).

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать препарат лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую нагрузку (из-за повышенного риска развития лактацидоза).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек.

Необходимо контролировать уровень лактата не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Возможно применение Багомета в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

При употреблении этанола на фоне применения Багомета возможно развитие лактацидоза.

Симптомы: возможно развитие лактацидоза с летальным исходом (к причинам развития может также относиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек). К ранним симптомам относятся тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе и в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: препарат немедленно отменить, пациента следует срочно госпитализировать и определить концентрацию лактата. Наиболее эффективен гемодиализ. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

При комбинированной терапии Багомета с препаратами сульфонилмочевины возможна гипогликемия.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами гормонов щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении циметидин замедляет выведение метформина, что увеличивает риск развития лактацидоза.

При одновременном применении метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25°С. Срок годности - 2 года.