Состав

1 мл препарата содержит гадобутрол 604.72 мг, что эквивалентно 1 ммоль

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения по 7,5 мл в шприце бесцветного стекла - 5 шприцев в упаковке.

Фармакологическое действие

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль×с и 6.5 л/ммоль×с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например, в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Показание к применению

Препарат предназначен исключительно для диагностических целей.

Гадовист® показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 7 лет для повышения контрастности при проведении магнитно-резонансной визуализации (МРВ) всего тела, включая:

• повышение контрастности при проведении краниальной и спинальной МРВ;
• повышение контрастности при проведении МРВ области головы и шеи;
• повышение контрастности при проведении МРВ области грудной клетки;
• повышение контрастности при проведении МРВ молочных желез;
• повышение контрастности при проведении МРВ брюшной полости (в т.ч. поджелудочной железы, печени и селезенки);
• повышение контрастности при проведении МРВ области малого таза (в т.ч. предстательной железы, мочевого пузыря и матки);
• повышение контрастности при проведении МРВ забрюшинного пространства (в т.ч. почек);
• повышение контрастности при проведении МРВ костно-мышечной системы и конечностей;
• повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии (МРА);
• повышения контрастности при проведении МРВ сердца (в т. ч. для оценки миокардиальной перфузии в условиях фармакологического стресса и диагностики жизнеспособности ткани "отсроченное контрастирование").

К числу специальных показаний к спинальной МРВ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Раствор Гадовиста (1 ммоль/мл) обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных средств в высоких дозах, например, в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную практику, а также при выявлении мелких повреждений или для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.

Раствор Гадовиста (1 ммоль/мл) также можно применять для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга или оценки кровоснабжения опухоли.

Способы применения и дозы

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение магнитно-резонансной томографии с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и протокола исследования).

Оптимальное контрастное усиление наблюдается во время артериальной фазы при проведении МРА с контрастным усилением и в течение периода времени, измеряемого минутами, после введения препарата Гадовист® при проведении других исследований (время зависит от типа повреждения/ткани).

При проведении магнитно-резонансной томографии должны соблюдаться общие правила безопасности.

Для исследований с контрастированием Т1-взвешенные импульсные последовательности являются наиболее подходящими.

Правила использования препарата

Перед введением следует внимательно осмотреть флакон, шприц или картридж. При значительном изменении цвета, обнаружении видимых частиц или нарушении целостности упаковки препарат нельзя применять.

Набирать препарат Гадовист® в шприц следует только непосредственно перед введением. Резиновую пробку флакона не следует прокалывать более 1 раза.

Препарат Гадовист® в шприце следует извлекать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед введением. Крышку наконечника шприца следует удалять непосредственно перед введением.

Препарат Гадовист® в картриджах должен вводиться специалистом в соответствии с инструкциями, прилагаемыми к оборудованию для использования картриджей. Введение препарата должно проводиться в стерильных условиях.

Неиспользованную в ходе одного исследования часть препарата следует уничтожить.

Не следует смешивать препарат Гадовист® с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Режим дозирования

Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами.

Доза зависит от показаний. Однократное в/в введение препарата Гадовист® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл на 1 кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза препарата Гадовист® составляет 0.3 ммоль на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0.3 мл на 1 кг массы тела).

МРВ всего тела (кроме МРА)

Как правило, достаточным является в/в введение препарата Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 0.1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0.1 ммоль на 1 кг массы тела).

Дополнительно для краниальной и спинальной МРВ

Как правило, достаточным является в/в введение препарата Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 0.1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0.1 ммоль на 1 кг массы тела).

Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор препарата Гадовист® (0.1 ммоль/мл) в дозе 0.1 или даже 0.2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 минут после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор препарата Гадовист® (0.1 ммоль/мл) в дозе 0.3 мл на 1 кг массы тела, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется использовать инжектор и раствор препарата Гадовист® (1 ммоль/мл), который вводят в дозе 0.3 мл на 1 кг массы тела со скоростью 3-5 мл/сек.

Магнитно-резонансная ангиография

Одна область сканирования: 7.5 мл - для массы тела менее 75 кг; 10 мл - для массы тела 75 кг и более (соответствует 0.1-0.15 ммоль на 1 кг массы тела)

Две и более областей сканирования: 15 мл - для массы тела менее 75 кг; 20 мл - для массы тела 75 кг и более (соответствует 0.2-0.3 ммоль на 1 кг массы тела)

Применение у детей

Для детей старше 7 лет и подростков рекомендуемая доза препарата Гадовист® составляет 0.1 ммоль на 1 кг массы тела (эквивалентно 0.1 мл на 1 кг массы тела) по всем показаниям.

Препарата Гадовист® не рекомендован для применения у детей в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Противопоказания

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста не имеется.

Особые указания

Гиперчувствительность

У пациентов с известной гиперчувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения препарата Гадовист®.

Как и при применении других контрастных средств для в/в введения, применение препарата Гадовист® может сопровождаться проявлениями гиперчувствительности, анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, включая шок.

Риск развития реакций гиперчувствительности выше в случаях:

предшествующей реакции на контрастное средство;

бронхиальной астме;

аллергических заболеваниях в анамнезе.

Большинство этих реакций развиваются в течение 0.5-1 ч после введения.

У пациентов с предрасположенностью к развитию аллергических реакций решение о применении препарата Гадовист® должно приниматься только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Редко наблюдаются отсроченные аллергические реакции (через несколько часов — суток после введения).

После проведения диагностической процедуры с препаратом Гадовист® (также как и после применения других контрастных средств) рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При обследовании необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, при развитии реакции гиперчувствительности могут быть устойчивы к действию бета-адреномиметиков, применяемых для лечения подобных реакций.

Тяжелые нарушения функции почек

До сих пор нарушения функции почек не наблюдалось.

Перед введением препарата Гадовист® всех пациентов следует проверять на предмет нарушения функции почек посредством сбора данных анамнеза и/или проведения лабораторных анализов.

Следует с особой тщательностью оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения препарата Гадовист® с целью ускорения элиминации контрастного средства.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза (НСФ) в связи с введением гадолиний-содержащих контрастных средств, включая препарат Гадовист®, пациентам со следующими заболеваниями/состояниями:

острая или хроническая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2) или

острая почечная недостаточность любой тяжести, вызванная гепаторенальным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.

Несмотря на то, что препарат Гадовист® имеет очень высокую стабильность комплекса, благодаря своей макроциклической структуре, существует возможность развития НСФ при использовании препарата Гадовист®. Поэтому у таких пациентов использовать препарат Гадовист® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Судорожные состояния

Особая осторожность требуется при назначении препарата Гадовист®, как и других контрастных средств, содержащих хелат гадолиния, пациентам с низким порогом судорожной готовности.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

После того как флакон был открыт в асептических условиях, препарат Гадовист® остается стабильным в течение, по меньшей мере, от 8 до 24 ч при температуре от 20° до 25°С.