Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Не вызывает синдрома обкрадывания, практически не влияет на АД. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Обладает антиагрегантными свойствами и слабо выраженной местноанестезирующей активностью.

Кроме того, бенциклан снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Показания

Таблетки

— нарушения мозгового кровообращения при цереброваскулярных заболеваниях атеросклеротического и ангиоспастического генеза (в комплексной терапии);

— сосудистые заболевания глаз (в т. ч. окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия);

— облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения кровообращения;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника (гастрит, энтерит, колит, тенезмы, холецистопатия, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром);

— спазмы мочевыводящих путей, вспомогательная терапия при мочекаменной болезни.

Раствор для в/в и в/м введения

— заболевания периферических сосудов (в т.ч. болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, хронические облитерирующие заболевания артерий);

— заболевания мозговых сосудов (в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии).

Для устранения спазма внутренних органов

— гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (в сочетании с другими лекарственными препаратами);

— спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь Галидор назначают по 100-200 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут в течение 3-4 недель, затем переходят на поддерживающую терапию по 100 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг.

Парентерально препарат вводят в/в струйно (после разведения) или инфузионно.

При сосудистых заболеваниях препарат может применяться инфузионно в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

Для устранения спазма внутренних органов в острых случаях Галидор вводят в/в струйно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Прочие: общее недомогание, слабость, увеличение массы тела, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки

— почечная недостаточность;

— нарушения функции печени;

— дыхательная недостаточность;

— пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).

Раствор для в/в и в/м введения

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— почечная недостаточностьтяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— острый инфаркт миокарда;

— AV-блокада;

— недавно перенесенный геморрагический инсульт;

— эпилепсия и другие формы спазмофилии;

— черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточных достоверных исследований о применении препарата Галидор при беременности и в период лактации у человека проведено не было. Поэтому введение препарата в I триместре беременности не рекомендуется.

В период лактации также следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретиками, гипотензивными препаратами); сердечными гликозидами; препаратами, угнетающими функции миокарда (бета-адреноблокаторами, хинидином), суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

В случае попадания раствора препарата под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.

Контроль лабораторных показателей

При длительном курсовом применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови (подсчет форменных элементов крови).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, предрасположенность к коллапсу, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, галлюцинации, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки (у пожилых пациентов). Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги. Аллергические реакции.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

С осторожностью применять Галидор одновременно с хинидином, ослабляющим силу сердечных сокращений.

При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.