Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Состав

1 таблетка содержит:

• Действующее вещество: карведилол - 12,5 мг;

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 30 3-4%) - 56,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21,3 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 6,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Фармакодинамика

Карведилол блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Оказывает антипролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом сократимость миокарда. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятное влияние на гемодинамические показатели, повышение фракции выброса и уменьшение степени дилатации левого желудочка.

Не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Биодоступность препарата - 24-28%, у больных с нарушениями функции печени может возрастать до 80%. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на биодоступность.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень.

Выводится, в основном, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-10 часов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек (в т.ч. тяжелые), отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, уменьшение слезоотделения, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Особые условия

Терапия препаратом Карведилол Штада должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может привести к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться выраженное снижение артериального давления, преимущественно при переходе из горизонтального в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия). Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола. рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотонией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Карведилол Штада необходимо отменить.

Бета-адреноблокаторы могут утяжелить клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снизить чувствительность аллергических проб.

Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с клонидином. первым следует отменять карведилол, а через несколько дней, постепенно уменьшая дозу, можно отменить клонидин.

В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена карведилола.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

Рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Карведилол Штада может маскировать симптомы гипогликемии, тиреотоксикоза. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа- адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол Штада (возможно чрезмерное снижение АД). Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Показания

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с диуретиками или другими антигипертензивными препаратами).
• Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV класс по NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения, хронический бронхит, эмфизема легких.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание в период лечения карведилолом.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол Штада может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров). Одновременный прием с карведилолом верапамила, дилтиазема и других антиаритмических средств (пропранолол. амиодарон) может повысить риск нарушений атриовентрикулярной проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики).

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация последнего увеличивается примерно на 15%.

Карведилол Штада может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств и маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.