Фармакологическое действие

НПВС. Является производным фенилпропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Эффект препарата обусловлен торможением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной формы R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

Выведение

Ибупрофен выводится с мочой в неизмененном виде (не более 1%) и в виде конъюгатов, незначительная часть выводится с желчью. T_1/2 составляет около 2 ч.

Показания

— головная боль;

— мигрень;

— зубная боль;

— невралгия;

— миалгия;

— боли в спине;

— ревматические боли;

— альгодисменорея;

— лихорадка при гриппе и ОРВИ.

Инструкция по применению / дозировка

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза препарата составляет 200 мг 3-4 раза/сут. Для достижения быстрого клинического эффекта возможно увеличение начальной дозы до 400 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 200 мг не более 4 раз/сут. Следует учитывать, что препарат можно назначать только детям с массой тела более 20 кг. Интервал между приемами таблеток должен быть не менее 6 ч.

Не следует принимать более 6 таб./сут. Максимальная доза - 1.2 г.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует запивать водой. Таблетки шипучие следует растворять в 200 мл воды (1 стакан).

Побочное действие

При применении Нурофена в течение 2-3 дней побочные эффекты практически не наблюдаются. В случае длительного применения возможно появление следующих побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в отдельных случаях осложняющиеся перфорацией и кровотечением), боли в животе, раздражение, сухость и боли в слизистой оболочки полости рта, изъязвление десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств: обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения, диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза, скотома); снижение слуха, звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, острая почечная недостаточность, нефрит, полиурия, цистит.

Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.

Прочие: усиление потоотделения.

При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (в т.ч. из ЖКТ, десен, маточное, геморроидальное), нарушения зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона;

— выраженная сердечная недостаточность;

— тяжелое течение артериальной гипертензии;

— "аспириновая" бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВС;

— заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— гемофилия, состояния гипокоагуляции;

— лейкопения;

— геморрагические диатезы;

— выраженные нарушения функции печени и/или почек;

— снижение слуха, патология вестибулярного аппарата;

— III триместр беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к ибупрофену или к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты, энтериты, колиты, кровотечения из ЖКТ, при сопутствующих заболеваниях печени и/или почек (в т.ч. при циррозе печени с портальной гипертензией, нефротическом синдроме), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови неясной этиологии, бронхиальной астме, аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. системной красной волчанке), гипербилирубинемии, беременности (I и II триместры), в периоде лактации, детям в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нурофен противопоказан к применению в III триместре беременности.

Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказанк применению при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применять при сопутствующих заболеваниях печени (в т.ч. циррозе печени с портальной гипертензией).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при сопутствующих заболеваниях почек (в т.ч. нефротическом синдроме).

Особые указания

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются, препарат следует отменить и уточнить диагноз.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

При приеме таблеток шипучих больные, находящиеся на гипокалиевой диете должны учитывать, что 1 таблетка содержит 1530 мг калия карбоната; больные сахарным диабетом должны учитывать, что 1 таблетка содержит 40 мг натрия сахарината; больные с непереносимость фруктозы должны учитывать, что 1 таблетка содержит около 376 мг сорбитола.

Контроль лабораторных показателей

Во время длительного приема препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общего анализа крови (определение гемоглобина), анализа кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием Нурофена форте с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности после начала приема ибупрофена у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

При одновременном применении с антикоагулянтнами и тромболитическими лекарственными средствами (в т.ч. альтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) повышается риск развития кровотечений.

При совместном применении с ибупрофеном цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии.

При совместном применении циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что приводит к усилению нефротоксического эффекта.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

При совместном применении индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия ибупрофена.

При совместном применении ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.

Ибупрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.

Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов, этанола.

При совместном применении повышает гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств (производных сульфонилмочевины) и инсулина.

При одновременном приеме антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

При совместном применении ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.