Состав

Октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Форма выпуска

Ампулы по 1мл, 10 шт в уп.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Гормональный препарат, аналог соматостатина. Представляет собой синтетический октопептид, являющийся аналогом естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе. Применение Октреотида во время и после операций на поджелудочной железе и органах брюшной полости снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).

Фармакокинетика.

Абсорбция После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

Выведение. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Показание к применению

Профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости;

остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;

лечение острого панкреатита;

остановка язвенного кровотечения.

Способы применения и дозы

При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/ в виде продолжительных в/в инфузий.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе и органах брюшной полости первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 на протяжении 7 последовательных дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.

У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для остановки язвенного кровотечения вводят в дозе 25 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Передозировка

Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). Редко - явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях - острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз. При длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре. Имеются сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; редко при длительном лечении - персистирующая гипергликемия.

Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость в месте инъекции, которые обычно проходят в течение 15 мин.

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при желчнокаменной болезни, сахарном диабете, при беременности, в период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Октреотид уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина.

Необходима коррекция доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциальной пользы терапии и возможного риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены, если инъекции октреотида производить в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата.

Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.