Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

1 таблетка содержит:

• Триметазидина дигидрохлорид - 35 мг.
• Вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) - 137.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 73.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
• Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 4.8 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) - 8 мг.

Упаковка

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипоксический препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД.

Уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

• Всасывание.

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови - 5 ч.

• Распределение.

Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Связывание с белками плазмы крови - 16%.

• Выведение.

Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

У пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 составляет около 12 ч.

Показание к применению

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи.

Назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) и пациентов пожилого возраста необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

Побочное действие

Нежелательные реакции, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор, гепатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзематозный пустулез, отек Квинке.

Прочие: часто - астения.

Противопоказания

• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
• Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Данные о применении триметазидина у беременных женщин отсутствуют. Не рекомендуется применять препарат Тримектал МВ при беременности.

Данные о выделении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребенка не может быть исключен. Не следует применять Тримектал® МВ в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

Применение у детей.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).

У пациентов пожилого возраста необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

Особые указания

Тримектал MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направить к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует отменить.

Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, пациенту следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или чрезмерным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: при почечной недостаточности средней степени, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Тримектал® МВ (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой), таблетка препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

В случае передозировки проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.

Других взаимодействий не наблюдалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.