Состав

1 флакон содержит активныйкомпонент - бортезомиб (PS-341) 3.5 мг

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат.

Бортезомиб - это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.

In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

В экспериментальных исследованиях in vitro, ex vivo и на животных бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Показание к применению

• множественная миелома;
• мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Способы применения и дозы

Велкейд® показан только для в/в и п/к введения.

При интратекальном введении были зафиксированы случаи смерти.

При в/в введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл. При п/к введении концентрация раствора должна составлять 2.5 мг/мл.

Концентрацию раствора следует рассчитывать очень тщательно в связи с различием концентраций раствора для в/в введения и раствора для п/к введения.

Лечение препаратом Велкейд® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;
• острые диффузные и инфильтративные заболевания легких;
• поражение перикарда;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст (отсутствие опыта применения).

Особые указания

Лечение препаратом Велкейд® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

При неумышленном введении препарата Велкейд® интратекально были зафиксированы случаи смерти. Лекарственный препарат Велкейд® показан только для в/в и п/к введения. Не вводить интратекально.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При работе с препаратом Велкейд® следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Велкейд® головокружения, обморока, зрительных расстройств и других нежелательных явлений, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 30°С.

После растворения препарат можно хранить при температуре не выше 25°С в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч.