Состав

1 таблетка содержит активное вещество: Ивабрадина гидрохлорид 8,085 мг в пересчете на ивабрадин 7,5 мг.

Форма выпуска

28 таблеток для приёма внутрь в упаковке

Фармакологическое действие

Антиангинальное средств

Ивабрадин - препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, резкое изменение интенсивности освещения в зоне зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. раздел "Побочное действие").

Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения ЧСС. Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза в сутки и выявил тенденцию к достижению эффекта "плато" (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин) (см. раздел "Побочное действие").

При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин. в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательный инотропный эффект) и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

Показание к применению

Симптоматическая терапия стабильной стенокардии

Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд/мин:

• при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов;
• в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле симптомов стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокаторов.

Хроническая сердечная недостаточность

Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд/мин в комбинации со стандартной терапией, включающей терапию бета-адреноблокаторами, или при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов.

Способы применения и дозы

Препарат Вивароксан необходимо принимать внутрь, 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи.

Решение о начале терапии и титровании доз необходимо принимать при регулярном контроле ЧСС, ЭКГ.

Симптоматическая терапия стабильной стенокардии

Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение.

Рекомендуемая начальная доза не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов в возрасте до 75 лет.

Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель и если начальная доза хорошо переносилась и ЧСС в покое остается более 60 уд/мин, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат в дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки.

Применение препарата следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого урежения ЧСС в течение 3-х месяцев терапии.

Если на фоне терапии препаратом Вивароксан ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд./мин. или у пациента возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или выраженное снижение АД), необходимо уменьшить дозу препарата Вивароксан - вплоть до 2,5 мг (по 1/2 таблетке по 5 мг) 2 раза в сутки). После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС (см. раздел "Особые указания").

Если при снижении дозы препарата Вивароксан ЧСС остается менее 50 уд./мин. или сохраняются симптомы выраженной брадикардии, то прием препарата следует прекратить.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Лечение должно быть начато только у пациентов со стабильной ХСН.

Рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки).

После 2 недель применения суточная доза препарата Вивароксан может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки), если ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин. В случае, если ЧСС стабильно не более 50 уд./мин. или в случае проявления симптомов брадикардии, таких как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия, доза может быть уменьшена до 2,5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки.

Если значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд./мин, рекомендуемая поддерживающая доза препарата Вивароксан составляет 5 мг 2 раза в сутки.

Если в процессе применения препарата ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд./мин. или если у пациента отмечаются симптомы брадикардии, для пациентов, получающих препарат Вивароксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки или 7,5 мг 2 раза в сутки, доза препарата должна быть снижена до более низкого уровня.

Если у пациентов, получающих препарат Вивароксан в дозе 2,5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин., доза препарата может быть увеличена.

Если ЧСС остается менее 50 уд./мин. или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение препарата следует прекратить

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата;
• ЧСС в покое менее 70 уд./мин (до начала лечения);
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД (ДАД) менее 50 мм рт.ст.);
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• нестабильная или острая сердечная недостаточность;
• наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции;
• нестабильная стенокардия;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
• одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р4503А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон
• беременность и период кормления грудью
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
• одновременное применение с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.